Az L-karnitin nélkülözhetetlen szerepet játszik a zsírsavak hasznosításában és az energia anyagcsere-folyamatokban. Legfontosabb funkciója, hogy elősegíti a hosszú láncú, szabad zsírsavak oxidációját. Ez a folyamat a mitokondriumokon, a sejt „erőművében” zajlik. Az L-karnitin szállítóként működik, amely a szabad zsírsavakat a mitokondriumokba juttatja, ahol azok béta-oxidáció révén energiává alakulnak. E mechanizmustól függnek a vázizomsejtek, különösen a szívizom, mint az anyagcsere energiaforrásától.



Az L-karnitin segít a zsírokat energiává alakítani, mivel a mitokondrium membránjában helyezkedik el, és a zsírok mitokondriumba történő szállításának legfontosabb elemeként működik. Ebből következően a szervezet az elraktározott zsírokból több energiát nyer, ami javítja az állóképességet és késlelteti a fáradtságot. Ezen túlmenően az L-karnitin kapcsolatba lép a sejtek membránjaival, védve azokat az oxidatív stresszel szemben, és szerepet játszik számos létfontosságú fehérje membránba épülésében.


Az L-karnitin hozzájárul az állóképesség és a fizikai teljesítmény növeléséhez. Fokozza az izmokban hasznosuló energiát, gyorsítja a zsírégetést, és segíti a toxikus anyagcsere-termékek eltávolítását, ezzel lerövidítve a regenerációs időt. Továbbá javítja a maximális aerob kapacitást és elősegíti a glikogén megtakarítását hosszabb időtartamú terhelések esetén. A kiegészítő L-karnitin bevitele javítja a fizikai terhelhetőséget, növeli az állóképességet és ellenállást biztosít a korai kifáradással szemben.
Kutatások számos egyéb élettanilag fontos hatását is igazolták az L-karnitinnek. Nélkülözhetetlen például az idegrendszer és a szívizom megfelelő működésének fenntartásában. Elsődleges szerepe azonban a zsírsavak oxidációjában és a sejtek membránjainak védelmében rejlik.